Поиск по сайту:


Конкурентное ингибирование. На. сцепе снова появляется связанная вода

Энкефалины, а также имитирующие их опиаты до некоторой степени подобны ферментам, поскольку соединение их с рецептором (который можно считать субстратом) влечет за собой определенное биохимическое превращение. Антагонисты морфия, в частности налорфин, останавливающие реакцию расслабления, должпы рассматриваться Бак ингибиторы, конку-рирующие в «борьбе» за акцептор с молекулами морфия. Ингибиторами следует считать и тетродотоксин, и сакситоксин, и другие нервные яды, выигрывающие в конкурентной борьбе за натриевый канал и эффективно ингибирующие- совокупность превращений, связанных с распространением сигнала действия вдоль аксона.[ ...]

Очевидно, однако, что такая «механическая» модель не объясняет непостижимой эффективности ни налорфина, ни тегродотоксииа. Молекул этих веществ в активной дозе явно меньше, чем активных центров на поверхности субстрата, 1;ак показывают результаты оценки на основе разных независимых экспериментов. Поэтому остается загадкой, как одна молекула налорфина может «вывести из строя» десятки молекул морфия, а одпа молекула .тетродотоксина перекрыть даже сотни натриевых каналов.[ ...]

Остается проанализировать в свете модели расслоения эффект действия нервных ядов. Последние замечания о роли натрия заставляют вспомнить, что распространение потенциала действия сопровождается пере-поляризацией участка мембраны и «прорывом» натрия внутрь аксона. Изменение же концентраций натрия может, как указывалось, иривести к -расслоению, т. е. фактически к изменению характера гидратации белков в составе мембраны аксона. Поэтому возможно, что потепциал действия и волна возбуждения — это пе только распространяющийся вдоль поверхности аксона ток «короткого замыкания», но и кратковременный (на несколько миллисекунд), фазовый переход в тонком слое поверхности раздела меж у мембраной и окружающим раствором. В этом случае остановка волны возбуждения может осуществляться как остановкой ионных потоков через мембрану, так и нарушением условий возникновения фазового перехода. Можно допускать, что такие вещества, как тетродотоксин, способны, присоединяясь к мембране, настолько сильно смещать константы равновесия, что имеющихся изменений концентраций натрия может оказаться недостаточно для достижения фазового перехода расслоения.[ ...]

Можно предположить, что действительно работа биологических машип включает фазовый переход растворение — расслоение, управляемый различными избирательно и тонко действующими веществами-посредниками, а также более грубо действующими солями. Но в этом случае нарушения работы таких машин должны подчиняться тем же закономерностям, которым подчиняются фазовые переходы в растворах. Некоторые примеры, подтверждающие эти положения, рассмотрим в следующей главе.[ ...]

Вернуться к оглавлению